Gentamicina injetável

Aminoglicosídeos – observações válidas para amicacina, gentamicina e tobramicina.

Amicacina, gentamicina e tobramicina são utilizados a curto prazo para tratamento de infecções graves, incluindo infecção articular e óssea, infeccão intra-abdominal (incluindo peritonite), infecção do trato respiratório, septicemia, infeccão da pele e tecidos moles (incluindo a resultante de queimaduras), causadas por bactérias Gram-negativas suscetíveis. As drogas são também efetivas em infecção grave, recorrente do trato urinário causada por bactérias Gram-negativas suscetíveis; entretanto não são recomendadas para o tratamento inicial de infecção não complicada do trato urinário, a menos que o agente causal seja resistente a outros antibacterianos menos tóxicos.

Quando aminoglicosídeos parenterais são indicados para tratamento de infecção grave causada por Enterobacteriaceae ou Pseudomonas, amicacina, gentaminina ou tobramicina são as preferidas.

Devido ao sinergismo reportado in vitro, amicacina, gentamicina e tobramicina são usadas concomitantemente com penicilina de amplo espectro com atividade antipseudomonas (exemplo: piperacilina-tazobactam, ticarcilina-clavulanato) no tratamento de infecção grave por Pseudomonas, particularmente em paciente imunodeprimido. Lembrar que as drogas devem ser administradas separadamente para se evitar a inativação do aminoglicosídeo.

Em geral a escolha do aminoglicosídeo parenteral deve ser baseada no espectro usual e padrão de resistência ao aminoglicosídeo no hospital ou na comunidade, até que os resultados dos testes in vitro estejam disponíveis. Se o agente causal for resistente ao aminoglicosídeo escolhido, um outro aminoglicosídeo ou outro antibacteriano deve ser instituído.

Dose única diária

Aminoglicosídeos historicamente têm sido administrados em múltiplas doses por dia (geralmente de 2 a 4 vezes) e esses esquemas são os únicos que constam das bulas desses produtos. Entretanto agora os aminoglicosídeos têm sido administrados em dose única diária em pacientes selecionados baseados em evidências que esses regimes de dose única diária podem ser pelo menos tão efetivo e podem proporcionar parâmetros farmacocinéticos/farmacodinâmicos superiores (relacão: concentração plasmática de pico/MIC (concentração inibitória mínima) e podem ser menos tóxicos que os esquemas de doses múltiplas por dia. Mas os regimes de dose única por dia não se aplica a todos os pacientes. Sugere-se que os regimes de dose única diária não sejam utilizados em paciente com clearance de creatinina menor que 25 mL/minuto, crianças, idosos, grávidas, obesos, ou em paciente com queimaduras, ascite ou com certas infeccões graves (exemplo: meningite, osteomielite, infecção da pele e estruturas da pele, endocardite por enterococo).

Diversos estudos em adultos demonstraram que a administração de aminoglicosídeo em dose única diária estava associada com similar ou maior eficácia, menos nefrotoxicidade, e risco não maior de ototoxicidade comparada com a administração de doses múltiplas por dia.

As doses utilizadas nos regimes de dose única diária são geralmente simplemente a soma das doses que seriam utilizadas no regime de doses múltiplas diárias.

Monitoração laboratorial

Para gentamicina ou tobramicina, administrados nos regimes convencionais de doses múltiplas diárias, a concentração de pico varia de 4-10 mcg/ml e a concentração de vale não deve exceder 1-2 mcg/mL. Para a amicacina, em regime convencional de doses múltiplas diárias, as concentrações de pico variam de 15-30 mcg/mL e as concentrações de vale preferencialmente devem estar abaixo de 5-10 mcg/mL.

Uso injetável – Preparação

Gentamicina 20 mg/1 mL – Via Intramuscular

Gentamicina 40 mg/1 mL – Via Intramuscular

Gentamicina 60 mg/1,5 mL – Via Intramuscular

Gentamicina 80 mg/2 mL – Via Intramuscular

Gentamicina 120 mg/1,5 mL – Via Intramuscular

Gentamicina 160 mg/2 mL – Via Intramuscular

Gentamicina 280 mg/2 mL – Via Intramuscular

Estabilidade após aberto

Não usar se a solução contiver alteração de cor ou precipitado. Usar imediatamente. Descartar sobras.

Administração: em adultos, nas nádegas (quadrante superior externo); em crianças, na face lateral da coxa.

Gentamicina 20 mg/1 mL – Infusão Intravenosa

Gentamicina 40 mg/1 mL – Infusão Intravenosa

Gentamicina 60 mg/1,5 mL – Infusão Intravenosa

Gentamicina 80 mg/2 mL – Infusão Intravenosa

Gentamicina 120 mg/1,5 mL – Infusão Intravenosa

Gentamicina 160 mg/2 mL – Infusão Intravenosa

Gentamicina 280 mg/2 mL – Infusão Intravenosa

Estabilidade após aberto

Usar imediatamente. Descartar sobras.

Diluição

Diluente: Cloreto de Sódio 0,9% ou Glicose 5%; Volume: para se obter uma concentração de até 1 mg/mL.

Não usar se o produto contiver alteração de cor ou precipitado.

Tempo de infusão: 30 minutos a 2 h.

Uso injetável – Doses

• doses em termos de gentamicina

Adultos e adolescentes

1 a 1,7 mg por kg de peso a cada 8 horas, por 7 a 10 dias (ou mais).

infecção urinária não complicada - adultos com menos de 60 kg: 3 mg por kg de peso, em dose única diária ou dividida em duas doses (1 a cada 12 horas); adultos com 60 kg ou mais: 160 mg em dose única diária ou 80 mg a cada 12 horas.

Limite de dose para adultos: 8 mg por kg de peso por dia (em infecção grave com risco de vida).

Idosos: costumam ser mais sensíveis aos aminoglicosídeos; não exceder as doses (e mesmo baixá-las em função de idade muito avançada, condição renal ou perda de peso); monitorar função renal e função auditiva (pode haver perda auditiva mesmo com função renal normal).

Crianças

prematuros ou recém-natos (até 1 semana de vida): 2,5 mg por kg de peso cada 12 a 24 horas, por 7 a 10 dias (ou mais). recém-natos (com mais de 1 semana de vida) e crianças (até 1 ano de idade): 2,5 mg por kg de peso cada 8 a 16 horas, por 7 a 10 dias (ou mais).

crianças (com mais de 1 ano de idade): 2 a 2,5 mg por kg de peso cada 8 horas, por 7 a 10 dias (ou mais).

Paciente (adulto ou criança) com diminuição da função renal: um esquema prático sugere administrar uma dose inicial de 1 - 1,7 mg por kg de peso. Para as doses subsequentes os mesmos 1 - 1,7 mg por kg de peso podem ser administrados em intervalo de tempo (horas) calculado pela multiplicação da creatinina sérica em estado de equilíbrio do paciente (em mg/dL) pelo número 8 (por exemplo: se a creatinina estiver em 2 mg/dL, 2 x 8 = 16, portanto a dose a ser administrada é 1 - 1,7 mg por kg de peso a cada 16 horas).