Darunavir (Oral) (substância ativa)
Referência: Prezista (Janssen-Cilag)
Genérico: não
Comprimido 75 mg: Prezista
Comprimido 150 mg: Prezista
Comprimido 300 mg: Prezista
antiviral; antirretroviral [inibidor da protease do HIV].
infecção pelo HIV-1 (em combinação com outros produtos).
inibe a replicação do DNA do HIV-1; através da inibição da protease do vírus.
Uso oral – Doses
•doses em termos de Darunavir.
•Darunavir é sempre administrado combinado com ritonavir em baixas doses.
•o Darunavir e o ritonavir devem ser tomados no mesmo horário, juntamente com a refeição.
Adultos
paciente recebendo tratamento pela primeira vez: 800 mg de Darunavir uma vez por dia, juntamente com 100 mg de ritonavir. paciente que já recebeu tratamento anteriormente: 600 mg de Darunavir duas vezes por dia juntamente com 200 mg de ritonavir duas vezes por dia.
Paciente com diminuição da função do fígado: leve a moderada – não exigem ajuste de dose; grave – não utilizar Darunavir.
Paciente com diminuição da função dos rins: não é necessário ajustar a dose.
Idosos: podem exigir ajuste de dose em função da condição do fígado.
Crianças (a partir de 6 anos – menores de 18 anos): doses em função do peso corporal.
Limite de dose para crianças: não ultrapassar a dose de adultos.
Classe C
não se sabe se é excretado no leite (pelo risco de transmissão do vírus, AMAMENTAÇÃO não é recomendada em mães HIV-positivo).
hipersensibilidade ao Darunavir; diminuição grave da função do fígado; criança menor de 6 anos de idade ou pesando menos de 20 kg.
hipersensibilidade a sulfonamida (pode ocorrer reação alérgica ao Darunavir); hemofilia A ou B (pode ocorrer sangramento); diabetes mellitus (pode ser necessário ajustar a dose do antidiabético).
Gastrintestinal: diarreia, náusea, dor abdominal.
Sistema nervoso central: dor de cabeça.
•pode aumentar a concentração de: amiodarona; atorvastatina; ciclosporina; cetoconazol; claritromicina; felodipina; fluticasona; itraconazol; lidocaína; nicardipina; nifedipina; pravastatina; quinidina; rifabutina; sildenafila; sirolimo; tacrolimo; tadalafila; trazodona; vardenafila.
•pode diminuir a concentração de: anticoncepcional oral (etinilestradiol, noretindrona); metadona; paroxetina; sertralina; varfarina.
•pode ter a concentração aumentada por: itraconazol; cetoconazol.
•pode ter a concentração diminuída por: indutor da CYP3A (ex.: carbamazepina, dexametasona, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina); erva de São João. Não associar.
•pode aumentar a probabilidade de reação adversa grave com: derivado do Ergot (ex.: ergotamina); midazolam; pimozida; terfenadina; triazolam. Não associar.
•pode aumentar o risco de reação adversa muscular (incluído rabdomiólise - ver apêndice) com: lovastatina; sinvastatina.
•este medicamento não reduz o risco de transmissão do HIV-1.
•devido à possibilidade de diminuição da ação de anticoncepcional hormonal, recomenda-se o uso de método não hormonal.
•avaliar a função do fígado antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante a terapia. Pode ser necessário interromper ou descontinuar o tratamento se forem observados sinais de comprometimento do fígado, como: fadiga, falta de apetite, náusea, cor amarelada na pele e olhos, urina escura, sensibilidade do fígado, aumento do tamanho do fígado, aumento significativo da concentração das enzimas do fígado.